Креатин є азотовмісних карбонову кислоту, що бере участь в енергетичному обміні як в м'язових, так і в нервових клітинах.
Дана кислота бере участь в синтезі енергетичних запасів організму, викликаючи істотне збільшення кількості енергії, сили, а також витривалості. Так, багато спортсменів, що доповнюють дієту креатином, спостерігали збільшення затримки води в м'язових клітинах, що приводить до збільшення їх обсягу. Напруга м'язів (або м'язовий тонус) набагато поліпшується, тоді як м'язи краще тренуються.
Джерело енергії, необхідний для скорочення скелетної мускулатури, являє собою молекулу АТФ (аденозину трифосфат), кількість якої в організмі обмежена. При вивільненні молекулою АТФ енергії, щоб живити «паливом» все м'язові скорочення, здійснюється відщеплення фосфатної групи і формування нової молекули під назвою АДФ (аденозину дифосфат). Дана реакція оборотна за допомогою фосфокреатина, який багатий енергією речовини.
Креатин комбінується безпосередньо з фосфатом для утворення фосфокреатина, що є визначальним фактором енергопродукції в самій м'язової тканини. Прийом креатину не тільки збільшує силу, швидкість, а також обсяг описаного процесу, але покращує зовнішній вигляд м'язів.
Креатин ніби складується в мускулатурі, тоді як надходження води разом з креатином у м'язи приводить до збільшення їх обсягу: так, м'язові волокна товщають завдяки відкладанню на їхніх стінках необхідного додаткового протеїну, внаслідок чого м'язова маса росте . Таким чином, мускулатура стає дуже пружною, об'ємної та значною. Одночасно збільшується і маса тіла до 5 кг за 1,5-2 місяці (все залежить від початкового змісту креатінових фосфатів в кожному конкретному організмі).
Схема перша (найпоширеніша) являє собою фазу завантаження креатином, що включає прийом п'яти порцій креатину в день (кожна доза дорівнює 5 грам). Так, загальна денна доза складе 25 грам. Тривалість курсу - 5-6 днів. Далі відбувається перемикання на підтримуючу фазу, під час якої приймається 5 грам креатину в день.
Друга схема передбачає щоденне вживання даної речовини по 3-5 грами протягом місяця. За цей час кількість креатину в м'язах наблизиться до максимального.
Креатин повинен надходити в м'язи, які найкраще поглинають його, коли рівень інсуліну доходить до максимальної позначки. Коли це буває? По-перше, після прийому в їжу чогось солодкого (з цієї причини рекомендується приймати креатин з якими солодкими напоями). По-друге, після пробудження. По-третє, через півгодини-годину після тренування.